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  焦慮解除劑或鎮靜-安眠藥 我要分享-

這些藥物藉著對中樞神經產生鎮靜作用而達到解除焦慮的效果。臨床上,這些藥物除了當做焦慮解除劑外,另外也當做鎮靜-安眠藥。不論是巴比妥鹽類或是benzodiazepines,作用的機制為增加中樞神經系統γ-胺基丁酸性神經元(GABA Receptor)的傳導。因為γ-胺基丁酸為抑制性的傳訊物質,所以這些藥物的作用為降低中樞神經元的興奮性。

 

Ⅰ、巴比妥鹽類(barbiturates)

此類在1950年代被廣泛應用的藥物,目前只剩下二個藥還在臨床使用;其中thiopental當做靜脈麻醉誘導劑(已在前面討論),而phenobarbital則用於治療癲癇。

在臨床劑量,巴比妥鹽類與γ-胺基丁酸受體結合,增強γ-胺基丁酸的作用,延長氯離子管道開放的時間。在沒有γ-胺基丁酸的存在下,臨床劑量的巴比妥鹽類並不會產生作用;但高劑量的巴比妥鹽類則不需要γ-胺基丁酸即可打開氯離子管道,抑制神經元的活生,此為高劑量巴比妥鹽致死的原因。

長期使用巴比妥鹽會引起耐藥性(tolerance),其機制為藥物動力學的改變,也就是長期使用可增加微粒體細胞色素P450的活性,而增加巴比妥鹽的代謝。被同樣細胞色素P450代謝的藥物,其代謝速率也會因長期使用巴比妥鹽而增加。巴比妥鹽類與其它的鎮靜-安眠藥會產生交叉耐藥性。

長期濫用巴比妥鹽可導致心理和生理依賴性(psychological and physical dependence)。前者指病人有強迫性的心理要使用藥物以減少焦慮不安,後者是指戒斷後會有戒斷症侯群(withdrawal syndrome)出現。這些症狀包括不安、震顫、反射增加,以及癲癇發作。這些較易在短效的巴比妥鹽發生,如secobarbital(紅中)和amytal(青發)。

巴比妥鹽類和其它的鎮靜-安眠藥對中樞的抑制有相加的作用;它也與含酒精的飲料、抗組織胺類、抗精神病藥物、類鴉片鎮痛劑,以及三環抗憂鬱藥對中樞的抑制有相加的作用。

劑量過大會導致嚴重的呼吸和心血管抑制,甚至死亡。中毒的治療需要維持順暢的呼吸和血壓。巴比妥鹽類一個比較特殊的副作用為可能在敏感的病人引起急性的紫質病(porphyria,或病);此病為血紅素(hemoglobin)生合成紊亂所引起的。其症狀包括腹痛、週圍神經病變和精神障礙。

 

Ⅱ、苯二氮類(benzodiazepines)

從1960年初期引進第一個benzodiazepine到臨床後,它們很快地取代巴比妥鹽類成為焦慮解除劑和鎮靜-安眠藥的新寵;目前臨床使用的benzodiazepines超過十多種。由於科學家繼續提供有關GABA/benzodiazepine受體或其它受體新的資料,因此新的藥也就持續地被研發。

在γ-胺基丁酸的存在下,benzodiazepines增加氯離子管道開放的頻率,因而增強γ-胺基丁酸的抑制作用若無γ-胺基丁酸,則即使非常高劑量的benzodiazepines也無法打開氯離子管道,此為benzodiazepines比巴比妥類鹽類安全,在臨床上取代巴比妥鹽類的理由。

A、藥理作用

1.     鎮靜作用:對焦慮有解除的效果,但通常伴隨著精神運動功能(psychomotor function)的抑制,因此最好不要開車或操作重機械。

2.     催眠作用:具有催眠和延長睡眠時間的作用。高劑量可減少快速眼睛運動睡眠(REM sleep)的時間;長期使用後戒斷反而可增加REM睡眠。

3.     麻醉作用:高劑量,知覺記憶會喪失,反射被抑制。Midazolam常當做靜脈麻醉的誘導。

4.     抗痙攣作用:高劑量可抑制癲癇的發作,但也因此伴隨著顯著的鎮靜作用;不過,clonazepam有選擇性的抗痙攣作用(也就是抑制痙攣的劑量不會引起嚴重的鎮靜作用)。靜脈高劑量diazepam或lorazepam可治療癲癇持續狀態(status epilepticus),在此情況,嚴重的鎮靜反而有益。

5.     耐藥性和依賴性:長期使用,抗痙攣的效果降低,但對解除焦慮和催眠的作用則沒有什麼改變。心理和生理的依賴性皆會產生,戒斷症狀的輕重要看使用的藥,長效藥的戒斷症狀較輕,短效藥的症狀則較嚴重;症狀一般與巴比妥鹽類相似。

B、臨床用途

1.    焦慮狀態:一般使用中、長效的benzodiazepines。Alprazolam和clonazepam似對驚懼(panic)和恐懼症(phobia)比其它benzodiazepines有效。

2.    睡眠障礙:Flurazepam、triazolam和estazolam時常用於治療原發性失眠症。Zolpidem似乎較不會在白天造成認知的傷害,且對睡眠的周期影響最少。

 

Ⅲ、其它藥物:Zolpidem(使帝諾斯)

Buspirone為較新的專一性焦慮解除劑,對中樞幾無抑制作用;為5HT1A的部分作用劑,但真正的作用機制並不清楚。它需要服藥二個星期後,才產生解除焦慮的作用,它也不會引起依賴性。

Zolpidem(使帝諾斯)雖不是benzodiazepine,但作用為透過和GABA/benzodiazepine受體的結合;主要當做安眠藥。

FM2的藥理作用與一般安眠藥類似,作用GABA接受體上

※※一般的中樞系統用藥最主要的副作用:大多是口乾,記憶力減退,反應變慢,思睡,疲倦。如果服用超過四星期,會造成依賴性與成癮性。如果突然停藥,會造成反彈性失眠,或出現自殺念頭


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